Hvad er S-4 (Andrarine)

S-4, markedsført somandarine, er en oralt biotilgængelig, ikke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM).Andarin er en delvis agonist af androgenreceptoren.

S-4 blev ligesom andre SARMS udviklet i begyndelsen af ​​2000'erne i et forsøg på at overvinde de farmakologiske og farmakokinetiske begrænsninger af steroide androgenreceptoragonister (dvs. testosteron og DHT), som har kendte associationer til lever- og hjertesygdomme.

Forbindelse S-4 blev brugt i dyreforsøg, men blev opgivet før alle kliniske fase I forsøg med mennesker på grund af synsforstyrrelser.Disse virkninger opstår, når S-4-molekylet binder sig til receptorerne i øjet;jo mere aggressiv bindingen er, jo mere ubehag opleves.Synsforstyrrelser viste sig at være så almindelige på grund af en unik mekanistisk virkning for stoffet, at forsøgene blev opgivet.

Hvordan gørS4Andarine Arbejde

En af de foreslåede mekanismer vedS4, er, at det fuldstændig blokerer bindingen af ​​DHT.Dihydrotestosteron (DHT, 5α-dihydrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon eller stanolon) er et endogent androgen kønshormon.I forhold til testosteron er DHT betydeligt mere potent som en agonist af androgenreceptoren.

S-4 har en høj androgenreceptor (AR) bindingsaffinitet.Undersøgelser har vist, at S-4 er mindre potent og effektiv end testosteronpropionat (TP) i androgen aktivitet, men deres anabolske aktivitet svarede til eller større end TP.

S-4 er en fuld androgenreceptoragonist i muskelvæv og en delvis agonist i prostata.Således stimulerer S-4 kraftigt muskelvækst, men er ikke i stand til at opretholde prostatastørrelsen.Testosteron stimulerer muskel- og prostatavækst i samme grad.S-4 forårsager signifikant luteiniserende hormon (LH) eller follikelstimulerende hormonundertrykkelse.

S-4 (andarine) Fordele

Selvom der er udført mange undersøgelsesundersøgelser, er mere forskning i gang og i de tidlige udviklingsstadier.Udviklingen af ​​SARMS til klinisk og terapeutisk brug som et androgenalternativ er lovende baseret på prækliniske data.

I modsætning til anabolske steroider, som binder til androgenreceptorer i mange væv over hele kroppen, binder individuelle SARM'er selektivt til androgenreceptorer i visse væv, men ikke i andre.Ikke desto mindre udviser de stadig androgene og anabolske virkninger.

SARMS er ikke anabolske steroider;snarere er de syntetiske ligander, der binder til androgenreceptorer.Afhængigt af deres molekylære struktur fungerer de som agonister, partielle agonister og antagonister.Det er således på en selektiv måde, at SARMS modulerer eller medierer coregulatorer og transkriptionsfaktorer eller signalerende kaskadeproteiner for at fremme anabolsk aktivitet.

Undersøgelser har vist, at S-4 er en fuld androgenreceptoragonist i muskelvæv og en delvis agonist i prostata, hvilket gør den til en ideel kandidat som et alternativ til steroide androgenreceptoragonister (dvs. testosteron og DHT) på grund af associerede bivirkninger på lever, hjerte og fertilitet.

Det skal bemærkes, at selvom SARMS som S4 øger androgenaktiviteten, er det ikke en levedygtig kandidat til hormonsubstitutionsterapi, da det ikke aromatiserer til østrogen.